硝西泮

【别名】硝基二氮卓,益脑静,硝西潘,莫加顿,消虑苯,硝卓酮,硝基安定等。

【英文名】Nitrazepam Tablets

【化学名称】 5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

【分子式及分子量】 分子式:C15H11N3O3 分子量:281.27

【性状】本品为淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。

【药代动力学】口服快速吸收,生物利用度为78%,口服后2小时血药浓度达峰值,2-3天血药浓度达稳态,蛋白结合率高达85%,半衰期(t1/2)为8-36小时,在肝脏代谢,大部分以代谢产物随尿排出,20%随粪便排出。总清除率(CL)为4L/h,表观分布容积(Vd)175L。本品可通过胎盘。
【药理药动】本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合,而促进(-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。

【适应证】

1、睡眠障碍。

2、巴比妥类药物依赖的戒断症状。

3、癫痫小发作、肌阵挛性发作、婴儿痉挛发作及其他原因所致的惊厥发作。  

【禁忌症】白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者。
【不良反应】少而轻。偶有头痛、嗜睡、便秘、易激惹、共济失调等。
服用方法】本品需由医生处方使用。

1、成人常用量,口服,失眠,一次1~2片,睡前服用。癫痫,一次1片,一日3次,老年人或体弱患者减半。

 2、小儿常用量,体重30Kg以下小儿每日按体重0.3-1mg/kg,分3次服用。可根据需要及耐受性情况,逐渐增加剂量。口服,癫痫,一日5~15mg,分次服用,失眠,一次5~10mg,睡前服用。
【注意事项】

1、长期使用可产生耐受性和依赖性。

2、肝肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。

3、 儿童用药慎用。

4、 妊娠及哺乳期妇女用药慎用。

5、 老年患者用药偶可引起精神错乱,慎用。重症肌无力患者禁用。
药物相互作用
    1、本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
    2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。
    3、本品与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。
   4、本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。
   5、本品与钙离子通道拮抗药合用时,可使低血压加重。
   6、本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。
   7、本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。
   8、本品与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。
   9、本品与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
   10、本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性。
   【药物过量】

中毒症状: 大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。

处理: 立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
   【剂型规格 】   5mg

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