加巴喷丁是新一代抗癫痫药物,国外报导具有较好的安全性和治疗效果。上世纪90年代美国Warner-Lanbert公司首先开发成功,于1993年首次在英国上市。我国于２００４年研发成功，国家药监局正式批准生产，为难治性癫痫开辟了一条新的治疗途径。
【药理毒理】加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
【药 动 学】在大鼠、狗、猴中的药代动力学表明加喷丁具有有利的药代动力学性质，如线性i．v.消除动力学，它的血浆蛋白结合率不很高，不完全代谢，不诱导肝脏药物代谢酶。在大鼠、狗、猴和人中，加巴喷丁完全通过肾排泄消除。
【适 应
证】难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。
【不良反应】包括嗜睡，眩晕，行走不稳，疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始，缓慢地增加剂量，多数人都能耐受。儿童偶而会急躁易怒，停药以后会消失。
美国的2项研究均显示，用加巴喷丁可治疗神经性疼痛综合征。加巴喷丁是一种新的抗惊厥药物，它对突触后背角神经元依赖电压的Ca2+通道电流具有独特的作用，因此，加巴喷丁可以中断导致神经性疼痛的整个过程，而不只是其中的一个环节。加巴喷丁治疗临床神经疼痛综合征即带状疱疹后神经痛(PHN)和糖尿病外周神经病(DPN)的临床前研究。在PHN研究中，应用加巴喷丁治疗的病人，平均每日疼痛得分比安慰剂组病人显著低(P<0.001)。在DPH研究中，用加巴喷丁治疗患者的平均每周疼痛亦比安慰剂治疗病人显著轻(P<0.001)。这2项研究的科研人员认为，加巴喷丁可以作为治疗慢性神经性疼痛综合征，例如PHN和DPH的一线药物。在上述2项研究中，最常见的副作用是眩晕和嗜睡。因此，加巴喷丁比其他抗惊厥药物的疗效好、副作用少，可以作为治疗神经性疼痛综合征的重要药物。
2、意大利Selcuk 大学Meram医学院的研究者指出，脊髓受损引起的神经痛非常顽固，现有治疗效果不佳，而抗惊厥剂加巴喷丁有望成为治疗神经痛的第一选择。近来几项研究对加巴喷丁的这种用法提出了质疑，但这些研究多为回顾性非随机非对照研究，或者只有少数患者使用了小于最佳剂量的加巴喷丁，因此研究结论缺乏可靠性。
参加本项双盲交叉临床研究的20例截瘫患者中，7例女性，13例为男性，年龄在20～65岁之间，患者被分入加巴喷丁组或安慰剂组。所有患者均为胸椎或腰椎水平的完全脊柱损伤，神经痛已超过6个月。4周内患者逐渐增加加巴喷丁的用量或安慰剂的用量，并以最大耐受量稳定使用4周。然后两组互换治疗药物，也是先逐渐加量4周，再以最大耐受量稳定使用4周。结果表明，加巴喷丁组疼痛强度和频度下降，绝大多数疼痛指标均减轻，生活品质改善。
加巴喷丁组65%的患者有不良反应，安慰剂组仅有25%的患者有不良反应，但通过减量可缓解，无患者退出研究。研究者建议，在临床研究中治疗要从小剂量开始，慢慢增加药量。尽管加巴喷丁在美国的平均费用是150～230美元/月，但研究者认为，生活品质的改善、疼痛的缓解和可能降低残疾度等有利因素的存在，患者值得付出这个价钱。
点评：如此说来，加巴喷丁可以成为治疗脊髓损伤患者慢性神经痛的一线药物，它是一种有希望的新药。如果价格能让普通大众能承受得起，那就更好。
点评：如此说来，加巴喷丁可以成为治疗脊髓损伤患者慢性神经痛的一线药物，它是一种有希望的新药。如果价格能让普通大众能承受得起，那就更好。
多动腿综合症(RLS，又名埃克包姆综合症)不仅会严重影响到患者的夜间睡眠，而且还很可能导致睡眠窒息。好消息是西班牙专家的近期临床研究结果显示，常规癫痫药物加巴喷丁(gabapentin)可以显著缓解这类症状而使患者得到更好的睡眠。
有关研究报告发表在《神经病学》杂志上。Diego Garcia-Borreguero医学博士等在该项研究中采用辉瑞药厂生产的加巴喷丁(即Neurontin)对24例RLS患者进行治疗。患者被随机分成两组，分别服用加巴喷丁或无效安慰剂六周，然后两组患者重新交换再服药六周。治疗前后的机体及神经系统检查结果表明，无论是哪一组，只要患者服用的是加巴喷丁，其腿部的多动症状就不会那么频繁地发生，因而睡眠时间和总体睡眠质量均得到了显著的改善，治疗前症状越重者得到改善的程度也越明显。
此外专家们还注意到，患者在服用加巴喷丁后，其疼痛程度也大大减轻了。
