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丙戊酸镁缓释片
【批准文号】国药准字H20030537 【通用名】丙戊酸镁缓释片 【英文名】Magnesium Valproate Tablets
【汉语拼音】Bingwusuanmei Huanshi Pian
【主要成分】丙戊酸镁， 其化学名称为2-丙基戊酸镁。
【结构式】
【分子式】C16H30MgO4
分子量：310.72
【性状】本品为白色片或类白色片。
【药理作用】动物实验证明，丙戊酸镁缓释片具有抗惊厥、抗躁狂作用。其抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶，使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁
酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。
【药代动力学】本品为缓释片，服药后药物在体内缓慢释放，单剂量口服本品500mg后，血药浓度达到峰值的时间为14.0±6.5小时，；相对生物利用度为101%±6%；半衰期为17.3±4.0小时；多剂量口服本品500mg，每日2次，每次250mg，达稳态谷浓度约为52.87±11.03µg/ml；血浆蛋白结合率为85%～95%；有效血药浓度为40-100µg/ml，超过120µg/ml时可出明显的不良反应。在肝内代谢，经肾脏排泄，少量随类便排出及呼出。肝损害患者的半衰期明显延长。能通过胎盘，能分泌入乳汁。
【适应症】用于治疗各型癫痫，尤其是以下类型：失神发作；肌阵挛发作；强直阵挛发作；失张力发作；混合型发作；部分性癫痫；简单性或复杂性发作；继发性全身性发作；特殊类型的综合征。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
【用法用量】成人：每次250mg，一日两次，根据个体差异及血药浓度适当调整。最高剂量不超过一日1600mg。6岁以上儿童按体重一日20
～30mg/kg，分3～4次服用。
【不良反应】常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。
【禁忌症】白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。6岁以下儿童禁用。
【注意事项】
1.
肝、肾功能不全者应减量或慎用，血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。
2.
出现意识障碍，肝功能异常，胰腺炎等严重不良反应，应停药。
3. 本品发生不良反应往往与血药浓度过高（＞120μg/ml）有关，故建议有条件的医院，最好进行血药度检测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。本品可泌入乳汁，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【老年患者用药】视病情酌情减量。
【药物相互作用】
1．本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢，使血药浓度升高。
2．本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态，不宜合用。
3．制酸药可降低本品的血药浓度。
4．阿斯匹林能增加本品的药效和毒性作用。
5．与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。
6．与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低。
7．与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用，可增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。
【药物过量】早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象，应立即停药，并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【规格】250mg 30片/瓶。
【作者体会】1、丙戊酸镁缓释片抗癫痫谱广，有效率高，不良反应发生率低，安全性高，可作为治疗癫痫病的首选药物；2、由于采用控释技术，所以药效平稳持久，而且血药浓度稳定，血药峰浓度低，从而减少因高峰浓度带来的不良反应；3、服用方便，每日只需服用二次；4、由于血药浓度相稳定，易于根据药量与血药浓度的关系进行调整药量。5、丙戊酸镁缓释片要比丙戊酸钠缓释片不良反应少，疗效高。
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